大连工业大学胡蒋宁教授利用尿刊酸和α-硫辛酸(α-LA)对糖原进行修饰构建了两亲性聚合物(LA-UaGly),并将其用于递送人参皂苷Rh2以治疗溃疡性结肠炎(UC)。聚合物LA-UaGly能在水中自组装形成纳米颗粒(Blank NPs),其具有良好的稳定性,并能成功地对人参皂苷Rh2进行包封以形成Rh2 NPs,包封率为74.36±0.34%。DLS分析表明,Rh2 NPs为球形,粒径为128.9±0.3 nm。
研究表明,Rh2 NPs具有对pH和氧化还原双重响应的释放行为以及良好的体内安全性。体外实验显示,Rh2 NPs能有效地将Rh2释放到RAW264.7细胞中以保护细胞免受凋亡(p < 0.05)。与此同时,Rh2 NPs也能通过显著抑制一氧化氮(NO)和炎症细胞因子(TNF-α,IL-1β和IL-6)的过度产生而表现出强大的抗炎活性(p < 0.05)。
体内实验表明,Rh2 NPs可显著改善右旋糖酐硫酸钠(DSS)导致的小鼠体重减轻、结肠长度、疾病活动指数(DAI)评分和髓过氧化物酶(MPO)活性(p < 0.05)。病理分析显示,Rh2 NPs能够有效减轻小鼠的组织学损伤和炎症浸润,并且还能有效调节小鼠肠道菌群,改善小鼠肠道菌群的物种均匀性和丰度,恢复肠道菌群的物种多样性。总之,这一研究为UC的有效治疗提供了一种新型高效的策略。
Yu Xu. et al. Glycogen-based pH and redox sensitive nanoparticles with ginsenoside Rh2 for effective treatment of ulcerative colitis. Biomaterials. 2021
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0142961221004336